ТЕТУРАМ 150МГ. №50 ТАБ. /ТАТХИМФАРМ/
Показания
Дисульфирам используется в качестве вспомогательной терапии при лечении и профилактике рецидивов хронического алкоголизма. Дисульфирам не излечивает алкоголизм. В качестве монотерапии без соответствующей мотивации и поддерживающего лечения не оказывает значимого влияния на алкогольное поведение у лиц с хроническим алкоголизмом.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к дисульфираму или вспомогательным веществам препарата. - Печеночная недостаточность тяжелой степени. - Дыхательная недостаточность тяжелой степени. - Почечная недостаточность тяжелой степени. - Сахарный диабет. - Инсульт в анамнезе или тяжелые органические поражения головного мозга. - Нервно-психические расстройства. - Эпилепсия и судорожный синдром любого генеза. - Заболевания сердечно-сосудистой системы, включая ишемическую болезнь сердца. - Прием спиртных напитков или лекарственных препаратов, содержащих этанол, в течение предшествующих 24 ч. - Беременность и детородный возраст (при отсутствии применения контрацепции). - Период грудного вскармливания. - Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности). - Одновременный прием изониазида, метронидазола, орнидазола, секнидазола. тинидазола, фенитоина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). С ОСТОРОЖНОСТЬЮ - Почечная недостаточность (риск развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции). - Гипотиреоз (риск развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции). - Никелевый дерматит (повышенный риск развития гепатита). - Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (см. раздел «Побочное действие»), - Неврит зрительного нерва (см. раздел «Побочное действие»). - У пациентов, принимающих кокаин (риск удлинения интервала QT, см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). - Пациенты в возрасте старше 60 лет.
Способ применения и дозы
Лечение назначается после тщательного обследования пациента и предупреждения о последствиях и осложнениях. Пациент не должен принимать алкоголь (этанол) за 5-7 дней до начала лечения, тест на наличие этанола в крови должен быть отрицательным. Препарат принимают внутрь не более 500 мг 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме: доза постепенно снижается до 250 мг или 150 мг в сутки. Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции пациента. Дисульфирам-этаноловая проба. Через 7-10 дней проводят дисульфирам-этаноловую пробу (после приема 500 мг препарата пациент принимает 20-30 мл 40 % этанола), при слабой дисульфирам-этаноловой реакции (возможны «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожных покровов, тошнота, рвота, слабость, тахикардия, снижение артериального давления) дозу этанола увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза 120 мл в пересчете на 40 % этанол). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз этанола и/или препарата по необходимости. В дальнейшем препарат можно применять в поддерживающей дозе 150-250 мг в сутки в течение 1-3 лет. Не рекомендуется проводить дисульфирам-этаноловую пробу у пациентов старше 50 лет.
Торговое название:
Тетурам
Действующее вещество:
Дисульфирам*(Disulfiram*)
Номер регистрационного удостоверения:
ЛС-000503
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, применяемые при алкогольной зависимости.
Код АТХ:
N07BB01
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не применять по истечении срока годности.
Описание лекарственной формы
Круглые плоскоциллиндрические таблетки белого или со слегка желтоватым оттенком цвета с фаской.
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит: Действующее вещество: дисульфирам (тетурам) - 150 мг и 250 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат.
Фармакокинетика
Абсорбция после перорального приема - 70-90 %. Быстро метаболизируется в печени путем восстановления в диэтилдитиокарбамат, выделяемый в виде глюкуронида почками, или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод, пропорция которого варьирует от 4 до 53 %. Последний выделяется через легкие. Остальные метаболиты выводятся с мочой. Является ингибитором изофермента CYP2E1.
Фармакодинамика
В процессе метаболизма этанол метаболизируется в печени при помощи фермента ацетальдегиддегидрогеназы. Дисульфирам необратимо ингибирует ацетальдегид- дегидрогеназу, что приводит к повышению концентрации метаболита этанола - ацетальдегида. После приема этанола на фоне лечения дисульфирамом увеличивается концентрация ацетальдегида и развиваются определенные неприятные ощущения («приливы» крови к коже лица, тошнота, рвота, тахикардия, снижение артериального давления). В результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции к вкусу и запаху этанола. Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 ч после приема внутрь и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Препарат Тетурам противопоказан к применению у беременных женщин (в связи с отсутствием клинических данных). Период грудного вскармливания. Безопасность применения препарата Тетурам в период грудного вскармливания не установлена. Поэтому препарат противопоказан женщинам в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Нежелательные реакции представлены в соответствии со следующими градациями часто¬ты их развития: очень часто (> 10 %); часто (> 1 %, 0,1 %, 0,01 %,
Передозировка
Передозировка одного только дисульфирама может спровоцировать развитие нарушений со стороны нервной системы: нарушение сознания (в том числе спутанность сознания, кому, энцефалопатию), экстрагшрамидные симптомы, судороги, коллапс. Передозировка при приеме комбинации дисульфирам-этанол (в основном при суицидальных попытках) вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения. Лечение: симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Лекарственное взаимодействие
Дисульфирам может повышать концентрацию некоторых лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению в печени с помощью изофермента CYP2E1 (см. раздел «Фармакокинетика»). ПРОТИВОПОКАЗАННЫЕ КОМБИНАЦИИ С этанолом. Дисульфирам-этаноловые реакции: «приливы» крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота, рвота, снижение артериального давления, тахикардия, слабость или более тяжелые реакции (см. раздел «Побочное действие»). Следует избегать приема спиртных напитков и этанолсодержащих лекарственных средств. Диазепам может ослаблять дисульфирам-этаноловую реакцию, также ее незначительно ослабляют аскорбиновая кислота и антигистаминные препараты. Нежелательные комбинации С изониазидом. Дисульфирам повышает риск возникновения поведенческих и координационных нарушений. С производными нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) Острый делирий, спутанность сознания. С фенитоином. Значительное и быстрое повышение плазменных концентраций фенитоина, приводящее к повышению риска развития токсических эффектов (так как дисульфирам ингибирует метаболизм фенитоина). Если применение данной комбинации не удается избежать, следует контролировать состояние пациента и концетрацию фенитоина в плазме крови во время и после окончания лечения дисульфирамом. С гепатотоксичными лекарственными средствами. Следует избегать совместного приема дисульфирама и гепатотоксичных лекарственных средств из-за возможного поражения печени. КОМБИНАЦИИ, ТРЕБУЮЩИЕ ОСТОРОЖНОСТИ С варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами. Усиление антикоагулянтного действия и увеличение риска кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль международного нормализованного отношения (МНО) и коррекция дозы антикоагулянтов в начале приема дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены. С теофиллином. Дисульфирам снижает метаболизм теофиллина. Поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (снижение доз) в зависимости от клинических симптомов и концентрации теофиллина в плазме. С бензодиазепинами. Дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов за счет ингибирования их микросомального окисления (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями. С трициклическими антидепрессантами (амитриптилин) Усиление дисульфирам-этаноловой реакции (реакции непеносимости этанола) в случае приема этанола на фоне лечения дисульфирамом при одновременном приеме трициклических антидепрессантов. С рифампицином. Дисульфирам замедляет окисление и выведение рифампицина почками. С пимозидом. При одновременном применении с пимозидом в очень редких случаях может возникать усиление органического мозгового синдрома. С кокаином. Дисульфирам ингибирует метаболизм кокаина, что может приводить к значительному увеличению концентрации кокаина и повышенному риску удлинения QT.
Особые указания
Препарат должен применяться только под наблюдением врача. Перед началом применения препарата следует провести медицинский осмотр пациента. Нельзя применять препарат без уведомления пациента о предстоящем лечении. Нарушения функции печени Сообщалось о развитии тяжелых токсических поражений печени (включая фульминантный гепатит и некроз печени), которые могут привести к развитию печеночной недостаточности, печеночной коме и летальному исходу или потребовать проведения трансплантации печени. Перед началом лечения дисульфирамом следует провести исследование функции печени, включая определение активности «печеночных» трансаминаз (см. раздел «Противопоказания»). Эти исследования следует регулярно повторять во время приема дисульфирама, особенно, в первые три месяца лечения (ежемесячно). Троекратное превышение верхней границы нормы активности «печеночных» трансаминаз требует незамедлительного прекращения лечения на длительный срок. В этом случае следует тщательно наблюдать за пациентом до нормализации функциональных «печеночных» проб. Пациенты должны быть проинструктированы о том, что следует немедленно сообщать лечащему врачу о появлении таких симптомов как астения, анорексия (отсутствие аппетита), тошнота, рвота, боли в эпигастрии или желтуха (проявлениями которой могут быть окрашивание кожных покровов и слизистых оболочек (например, полости рта, склер) в желтый цвет, кожный зуд, потемнение мочи, обесцвечивание стула). При их появлении следует немедленно провести обследование пациента, включая клинический осмотр и лабораторное обследование (оценка функционального состояния печени). Дисульфирам-этаноловые реакции Следует предупреждать пациентов об опасности развития дисульфирам-этаноловых реакций. Дисульфирам-этаноловые реакции развиваются у пациентов, получающих лечение дисульфирамом, при приеме спиртных напитков, в том числе и в малых количествах. Следует предупреждать пациентов и членов его семьи о том, что некоторые пищевые продукты (в том числе с маркировкой «безалкогольные»), некоторые лекарственные препараты (например, противокашлевые средства в форме растворов и сиропов для приема внутрь), а также некоторые туалетные принадлежности (например, лосьоны после бритья, парфюмерные изделия) могут содержать незначительные количества этанола, что может спровоцировать развитие дисульфирам-этаноловых реакций. Неприятные симптомы («приливы» крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота, рвота, чувство недомогания, тахикардия, снижение артериального давления) развиваются через 10 мин после приема этанолсодержащего напитка и длятся от 30 мин до нескольких часов. Возможен летальный исход при одновременном применении дисульфирама и этанола (алкоголя). Реакции на этанол могут возникать в течение 14 дней после прекращения лечения дисульфирамом. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Препарат влияет на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, т.к. прием дисульфирама вызывает у некоторых пациентов сонливость.
Форма выпуска
Таблетки 150 мг и 250 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
АО «ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ»
Адрес в России
420091, Казань, ул. Беломорская, д.260