ИТОПРИД 50МГ. №100 ТАБ. П/П/О /ФАРМПРОЕКТ/
Показания
Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота; функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к итоприду и/или любому из компонентов препарата; - пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией; - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; - беременность и период грудного вскармливания; - детский возраст до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности). С осторожностью: Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина, что может вызывать холинергические побочные реакции. Препарат следует назначать с осторожностью категории пациентов, для которых появление таких реакций может усугубить течение основного заболевания. Пациентам пожилого возраста следует назначать с осторожностью, учитывая более высокую частоту снижения функции печени и почек, наличие сопутствующих заболеваний или другое лечение.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая. Принимать по 1 таблетке 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов пациента. В клинических исследованиях продолжительность лечения составляла до 8 недель.
Торговое название:
Итоприд
Действующее вещество:
Итоприд*(Itopride*)
Фармакотерапевтическая группа
моторики ЖКТ стимулятор - ацетилхолина выброса стимулятор.
Код АТХ:
A03FA07
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит: Действующее вещество: итоприда гидрохлорид - 50 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Пленочная оболочка: Опадрай белый (03F280075) [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль), титана диоксид].
Фармакокинетика
Всасывание: Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность составляет 60 %, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax 0,28 мкг/мл) достигается через 0,5–0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида. При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50–200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной. Распределение: Итоприда гидрохлорид на 96 % связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Связывание с альфа-1-кислым гликопротеином составляет менее 15 % от общего связывания. Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения Vdбета = 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко. Метаболизм: Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2–3 % от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы. Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (синдром рыбного запаха). По данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакций in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2Е1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронилтранферазы. Выведение: Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4 %, соответственно. Период полувыведения итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.
Фармакодинамика
Итоприда гидрохлорид - это гастропрокинетик для приема внутрь. Лекарственная форма и состав таблеток обеспечивают немедленное высвобождение действующего вещества. Итоприд характеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к D2-дофаминовым рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда увеличивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опорожнения желудка и улучшению гастродуоденальной координации. Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-дофаминовыми рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином. Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений НПС и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH
Применение при беременности и кормлении грудью
Фертильность: Данные о влиянии итоприда на фертильность у человека отсутствуют. Тем не менее исследования на животных не выявили признаков отрицательного влияния препарата на фертильность. Беременность: На данный момент имеется ограниченное количество данных (менее 300 исходов беременности) по применению итоприда у беременных женщин. Исследования на животных не выявили признаков прямого или непрямого отрицательного влияния итоприда, указывающих на репродуктивную токсичность. В целях предосторожности следует избегать применения итоприда при беременности. Период грудного вскармливания: Итоприд выделяется с молоком у животных, однако на данный момент отсутствует достаточное количество данных о выделении итоприда с грудным молоком у человека. При кормлении грудью нельзя исключать риск влияния препарата на ребенка. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/перерыве в приеме препарата следует принимать, основываясь на оценке пользы грудного вскармливания и пользы препарата для матери.
Побочные действия
Следующие побочные эффекты наблюдались у 998 пациентов при применении итоприда в стандартной суточной дозе 150 мг или ниже в ходе 4 плацебо-контролируемых, 4 сравнительных и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях с частотой [часто (>1/100, 1/1000, 1/10), редко (>1/10000,
Передозировка
При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Метаболическое взаимодействие не ожидается, так как итоприд первично метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не с участием системы цитохрома CYP450. При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдалось. Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, принимаемых внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм с замедленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой. Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат не влияют на прокинетическое действие итоприда. Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.
Особые указания
Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинергические побочные реакции. Данные о длительном применении препарата отсутствуют. Препарат Итоприд содержит лактозу. Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость лактозы, врожденная недостаточность лактазы и нарушение всасывания глюкозы-галактозы не должны применять данный препарат. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось. Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), так как применение препарата может вызвать головокружение.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
АО «Фармпроект»
Адрес в России
192236, г. Санкт-Петербург, ул. Софийская, д. 14, лит. А.