НИТРОСПРЕЙ 1% 0,4МГ/ДОЗА 10МЛ. 200ДОЗ СПРЕЙ ПОДЪЯЗЫЧ. ФЛ. /ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА/
Показания
предупреждение приступов стенокардии путем профилактического применения препарата перед физической нагрузкой;
купирование приступов стенокардии;
острая левожелудочковая недостаточность (в т.ч. при остром инфаркте миокарда).
Противопоказания
повышенная чувствительность к органическим нитратам;
закрытоугольная форма глаукомы;
выраженная артериальная гипотензия;
повышение ВЧД, обусловленное кровоизлиянием в головной мозг или травмой;
одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы;
возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных).
С осторожностью: острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, тяжелая анемия, тиреотоксикоз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).
Способ применения и дозы
Препарат рекомендуется принимать по назначению врача во избежание осложнений.
Купирование приступа стенокардии. При первом приступе стенокардии применять 1 или 2 дозы под язык. При необходимости можно применить повторно с 5-минутными интервалами. Если после приема трех доз в течение 15 мин приступ не купировался, необходимо немедленно обратиться к врачу.
Профилактика приступов стенокардии. 1 доза за 5–10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса.
Высшая разовая доза: 4 дозы. Высшая суточная доза: 16 доз.
Правила приема препарата:
- по возможности сесть;
- снять защитный колпачок с флакона, держать флакон вертикально;
- открыть рот, задержать на несколько секунд дыхание;
- нажать один раз на флакон, направив струю препарата под язык;
- закрыть рот и постараться не глотать препарат.
При первом использовании или после длительного неиспользования рекомендуется перед непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.
Торговое название:
Нитроспрей(Nitrospray)
Действующее вещество:
Нитроглицерин(Nitroglycerin)
Заводской штрих-код:
4601669004147
Номер регистрационного удостоверения:
ЛСР-001698/07(07/24/2007 00:00:00)
Фармакотерапевтическая группа
0080 Нитраты и нитратоподобные средства
Код АТХ:
C01DA02 Нитроглицерин
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C
Срок годности
3 года
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная жидкость.
Состав
| §Спрей подъязычный дозированный | 1 доза |
| активное вещество: | |
| нитроглицерин | 0,4 мг |
| (в форме 1% спиртового раствора) | |
| вспомогательные вещества: спирт этиловый ректифицированный |
во флаконах полипропиленовых, снабженных механическими дозирующими насосами, насадками и защитными колпачками, по 10 мл (200 доз); в пачке картонной 1 флакон.
Фармакокинетика
Нитроглицерин при сублингвальном применении быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 100 % при сублингвальном приеме, т.к. исключается первичная печеночная деградация препарата. Cmax в плазме крови достигается через 4 мин. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25–30 л/мин. После приема препарата под язык T1/2 из плазмы крови составляет 2,5–4,4 мин. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина — экстракция метаболитов с мочой; <1% дозы выделяется в неизменном виде.
Фармакодинамика
Нитроглицерин — органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.
Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, который является естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.
Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника. Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1–1,5 мин и длится примерно 30 мин.
Применение при беременности и кормлении грудью
Нет данных о проникновении нитроглицерина в грудное молоко.
Применение при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.
Побочные действия
Со стороны ССС: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; редко — тошнота, рвота, абдоминальная боль.
Со стороны ЦНС: слабость; редко — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.
Прочие: редко — нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.
Передозировка
Симптомы: головная боль, снижение АД, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (>20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.
Лечение: в легких случаях — перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами; при тяжелых проявлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (в т.ч. восполнение ОЦК, норэпинефрин и/или дофамин).
Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.
При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:
- витамин С — 1 г в виде натриевой соли или в/в;
- метиленовый синий в/в в дозе до 50 мл 1% раствора;
- толуидиновый синий в/в, первая доза 2–4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг;
- оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.
Лекарственное взаимодействие
Другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (β-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов), ингибиторы АПФ, нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина.
Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина. На фоне хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.
Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (силденафил, тадалафил, варденафил) может усиливать способность препарата снижать АД.
Условия отпуска
Без рецепта.
Производитель
ОАО «Фармстандарт-Лексредства»
МКБ
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I20.9 Стенокардия неуточненная
I21 Острый инфаркт миокарда
I50.1 Левожелудочковая недостаточность
Товары фарм. рынка
0010 Лекарственные средства